硫酸软骨素作为风湿病、关节炎、肩周炎、腰痛、神经痛、偏头痛等的治疗药物具有很好的效果，其机理为CS可直接补充软骨的基质成分、减轻软骨成分的降解、促进软骨细胞的代谢、恢复软骨细胞基质分泌功能、抑制关节内多种胶原酶的活性。硫酸软骨素还具有其他多种药理活性，包括减少玻璃体与视网膜的粘连，保存角膜及治疗角膜损伤，抗肿瘤，降解囊性纤维变性部位的黏液物，促进神经轴的再生以及增强软骨细胞与软骨的黏附力等，可用于新药的开发。如软骨组织工程的可注射壳聚糖/硫酸软骨素复合水凝胶，抗急性炎症氨基 葡萄糖与CS复合片的制备，骨修复材料、滴眼 液抑菌剂等方面。此外，硫酸软骨素与铜等金属离子结合可用于治疗皮肤病，与硝酸铋或氢氧化铝反应得到的络合物可用于治疗消化性溃疡，与苯甲酸酯、利多卡因或布比卡因作用生成的衍生物可用作麻醉剂。

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